El fármaco es usado para tratar el HIV tipo 1 y debe siempre ser utilizado en combinación con otros agentes antirretrovirales. Abacavir jamás debe usarse como único prospecto cuando se cambien los regímenes antirretrovirales debido a pérdida de la respuesta viral. El abacavir se administra por vía oral y posee una elevada biodisponibilidad, de alrededor del 83%. Es metabolizado por medio de una de dos enzimas, la alcohol deshidrogenasa o por la gluconil transferasa. Se ha observado que el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica. Se considera que alcanza concentraciones en líquido cefalorraquídeo similares a las de zidovudina, por lo que presenta una buena penetración en el sistema nervioso central y por lo que actualmente se hacen pruebas preliminares para ser utilizado en el tratamiento del complejo de demencia asociado al virus de la inmunodeficiencia humana.
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